La hormona masculina tiene un rol estelar en la biología del cáncer de la próstata. Por eso se dice que el cáncer de la próstata, al igual que el cáncer de la mama , es hormonal-dependiente .Los andrógenos favorecen el crecimiento del cáncer de próstata y la supresión de los andrógenos tiene el efecto contrario.
La castración quirúrgica es el procedimiento standard que suprime la producción de andrógenos u hormona masculina , y frena el desarrollo del cáncer de la próstata, por lo que está indicada en el tratamiento del cáncer avanzado de la próstata. Existen además agentes que detienen la producción de andrógenos interfiriendo el estímulo primario a nivel de la glándula hipófisis o pituitaria : la goserelina , el leuprolide y la triptorelina producen una castración química igual a la que produce la orquidectomía, o extirpación quirúrgica de los testículos.
La hormona masculina también es bloqueada mediante los antiandrógenos, que inactivan los receptores de la célula para la hormona masculina. Así, sin suprimir la producción de la hormona, se puede impedir el efecto de la misma sobre las células del cáncer de la próstata y llevarlas a la muerte celular. Los antiandrógenos más usados con la flutamida y la bicalutamida, y la ciproterona . La hormona femenina dietil-estilbestrol o DES fue la primera hormona usada en el tratamiento del cáncer de la próstata, y todavía es útil en el manejo de esta enfermedad.